Novo Nordisk 的科学家们展示了一种端到端过程，CPHI 医药中间体展会了解到，该工艺将肽和蛋白质化学转化为相应的 C 端 α-酰胺。
团队中的Hymel 等人认为，在流动中反应级联反应的强大性能表明，所描述的化学性质可以使酰胺化药物先导物进入使用现有技术在商业规模上不可行的开发。
CPHI 医药中间体展会了解到，他们的方案在小规模 （250 μM） 批次中成功合成 GLP-1R 激动剂 GLP-1（7-36）。
在将模块化流动化学系统与光化学反应器一起使用后，放大工艺证明了效率。该方法实现了PYY 类似物和 GLP1R-胰岛淀粉样肽共激动剂前体肽的多克生产。
C 端酰胺研究的主要发现
主要结果包括：
• 在一次最终纯化后，使用磷酸将酰胺的酶消化和烯酰胺转化为预期的酰胺化肽，总产量为 20%
• 该过程的各个化学步骤以快速和清洁的方式进行，总产量为 78% 的目标肽。
此外，作者表示，端到端工艺使肽和蛋白质能够在一天内转化为相应的 C 端酰胺，这是对目前工艺的显着改进。
推进肽酰胺在未来药物疗法中的应用
Hymel 等人在他们的论文中总结道：“我们的化学转化级联反应非常高效，具有广泛的底物范围，可用于合成或重组制备的肽。我们已经证明，这种转化在台式和光流反应器中是稳健的，允许克级制备 C 端α酰胺”。
未来，该技术还具有大规模制造方面潜力。
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